金賽藥業(yè)雙靶ADC腫瘤管線獲批臨床
近日，金賽藥業(yè)（GenSci）宣布旗下自主研發(fā)的靶向EGFR和HER2的雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（BsADC）——注射用GenSci139 獲批臨床，將開展用于晚期實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn)。GenSci139擬通過雙靶點(diǎn)殺傷腫瘤細(xì)胞，有望實(shí)現(xiàn)更好安全性。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
EGFR和HER2靶點(diǎn)
EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor，表皮生長因子受體）和 HER2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2，人表皮生長因子受體2）是當(dāng)前抗腫瘤藥物研發(fā)中備受關(guān)注的熱門靶點(diǎn)，涉及單抗、雙抗和ADC等多種藥物類型。以HER2為靶點(diǎn)的ADC藥物已在全球范圍內(nèi)獲批用于多種類型癌癥的治療，處于臨床開發(fā)階段的靶向EGFR的ADC也展現(xiàn)出積極的抗腫瘤活性。然而，現(xiàn)有單靶點(diǎn)ADC藥物在臨床應(yīng)用中仍存在諸多局限，包括目標(biāo)患者人群有限、需要生物標(biāo)志物篩選、療效不足以及繼發(fā)耐藥等問題。
GenSci139 是一款靶向EGFR和HER2的雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（BsADC）。該產(chǎn)品采用具有自主知識產(chǎn)權(quán)、高度穩(wěn)定和親水的可裂解連接子，與一種強(qiáng)效拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑類有效載荷共價連接，可特異性識別并結(jié)合表達(dá) EGFR 和/或 HER2的腫瘤細(xì)胞，通過阻斷EGFR 同源二聚體、HER2同源二聚體和 EGFR-HER2 異源二聚體的信號傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長。同時，本品可與表達(dá) EGFR 和/或 HER2 的腫瘤細(xì)胞結(jié)合后內(nèi)化，釋放有效載荷，從而殺傷腫瘤細(xì)胞。
GenSci139采用自主研發(fā)的接頭技術(shù)，具有毒素活性強(qiáng)和連接子血漿穩(wěn)定性高等特性，在產(chǎn)生更強(qiáng)腫瘤殺傷作用的同時，還具備潛在的更好的安全性。同時，該產(chǎn)品獨(dú)特的雙靶點(diǎn)結(jié)合特性可顯著增強(qiáng)對腫瘤細(xì)胞的結(jié)合與內(nèi)吞效率，有望通過產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)提升抗腫瘤效果。
Gensci139具有First-in-class的潛力，此次獲批體現(xiàn)了金賽在腫瘤領(lǐng)域的前瞻性研發(fā)布局。此前，公司另一款BsADC GenSci143臨床試驗(yàn)申請也已獲受理，兩款產(chǎn)品均采用金賽ADC平臺連接子 (linker) 和有效載荷 (payload) 的優(yōu)化組合，GenSci143擬通過特異性識別并結(jié)合表達(dá)B7-H3和/或PSMA的腫瘤細(xì)胞誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，擬用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤患者的治療。面向未來，金賽將加速推進(jìn)研發(fā)進(jìn)程，致力于為全球腫瘤患者提供更具突破性的治療方案，為患者帶來更優(yōu)的臨床獲益。
聲明：
1.本材料旨在傳遞前沿信息和滿足醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士的醫(yī)學(xué)信息需要，無意向您做任何產(chǎn)品的推廣，不作為臨床用藥指導(dǎo)。
2.若您想了解具體疾病診療信息，請遵從醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士的意見與指導(dǎo)。
