金賽藥業(yè)小分子KIF18A抑制劑GenSci122片用于治療晚期實體瘤獲批臨床
近日，長春金賽藥業(yè)有限責任公司（以下簡稱 “金賽藥業(yè)”）收到國家藥品監(jiān)督管理局核準簽發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書》，同意公司旗下小分子KIF18A抑制劑GenSci122片開展用于治療晚期實體瘤的臨床試驗。此前，該項目已通過FDA IND批準。
染色體不穩(wěn)定性（CIN）是癌癥的標志性特征，因有絲分裂過程中染色體分離的持續(xù)錯誤引起。Kinesin-8家族成員（包括KIF18A、KIF18B和KIF19A）在細胞有絲分裂APC動力學發(fā)揮重要作用，確保兩極染色體排列正確以及紡錘體張力適當，從而實現(xiàn)細胞分裂的正常進展。與正常二倍體細胞相比，在CIN腫瘤細胞中，KIF18A的高表達表明有絲分裂過程中對該驅動蛋白的需求增加。因此，具有CIN特性的腫瘤細胞對KIF18A的依賴性差異為靶向抗腫瘤治療提供了機會，同時可以將對正常二倍體細胞群的非增殖效應降至最低。靶向KIF18A作為腫瘤的潛在治療策略具有前景，同時抑制KIF18A不會顯著影響正常二倍體細胞的增殖。
GenSci122是由金賽藥業(yè)自主研發(fā)的一款具有新型結構的選擇性小分子KIF18A抑制劑，具有顯著區(qū)別于其他細胞周期和抗有絲分裂藥物靶點的抗腫瘤特征。
此前，GenSci122創(chuàng)新分子已在中國頂端生命科學合作論壇 China Bio亮相，并于第九屆國際藥物研究與發(fā)展新興技術大會（IAPC-9）分享最新研究成果。作為針對CIN相關腫瘤易感性的有吸引力的治療靶點，KIF18A已經(jīng)成為金賽腫瘤產(chǎn)品管線組合的重要組成部分。
目前，金賽藥業(yè)創(chuàng)新研發(fā)管線布局已覆蓋腫瘤、免疫、內分泌等重點疾病領域，涵蓋多個潛在First-in-Class（FIC）和Best-in-Class（BIC）創(chuàng)新藥物產(chǎn)品。在腫瘤治療領域的產(chǎn)品組合中，包括了針對前列腺癌、卵巢癌和乳腺癌等重要實體瘤的多款ADC和小分子藥物，多個實體分子在臨床前展現(xiàn)了FIC BIC的巨大潛質。本次GenSci122獲批標志著金賽積極拓展在腫瘤領域的研發(fā)管線，豐富完善腫瘤領域產(chǎn)品線布局，不斷迸發(fā)企業(yè)創(chuàng)新力的又一次積極探索。
